Не пропустите самое важное, что происходит в Интернете
Подписаться Не сейчас

Сложно, но важно: ученые нашли слабое место коронавируса

Рейтинг публикации: Рейтинг Рейтинг Рейтинг Рейтинг Рейтинг (4,50) ( 10)
620 просмотров
7 комментариев

Их можно вводить по средствам ингаляции.

Ученые улучшили альфа-кетоамиды, которые нарушают деятельность главной протеазы вируса SARS-CoV-2. Для этого получили кристаллическую структуру вирусного белка и его комплекса с ингибитором. Новые вещества дольше живут в клетках человека, а тестирование на мышах показало, что препарат попадает в легкие и задерживается в них. Ингаляции альфа-кетоамидов не вызвали побочных эффектов и на основе этих веществ можно разрабатывать лекарство от нового вируса. Статья опубликована в журнале Science.
Коронавирус, который привел к пандемии заболевания COVID-19, получил название SARS-CoV-2. Дело в том, что новый вирус похож на возбудителя атипичной пневмонии SARS-CoV, который вызвал эпидемию в 2003 году. Ни за время той вспышки, ни после нее не было доведено о клинических испытаний лекарство, которое бы разрушало вирус, а в 2020 году человечество снова столкнулось с необходимостью придумать лечение.
Для создания вещества, которое подавляет деятельность вируса, необходимо определить мишень — молекулу и ее участок, который лекарство могло бы атаковать. У коронавирусов хорошо изучена главная протеаза — этот белок расщепляет длинные аминокислотные цепочки на более короткие куски, из которых затем получаются вирусные белки. Если заблокировать работу главной протеазы, то вирус не сможет производить новые белки, а значит, и размножаться. Собственные протеазы человека разрезают другие аминокислотные последовательности, поэтому ингибитор вирусного белка не нарушит их работу, и лекарство не будет токсичным.
Еще к февралю 2020 года группа ученых создала серию альфа-кетоамидов, которые ингибировали главные протеазы коронавирусов различных родов. Теперь же ученые из Германии и Китая под руководством Линьлинь Чзана (Linlin Zhang) из Университета Любека увеличили жизнеспособность этих молекул в человеческих клетках. Для этого изменили структуру вещества, переместив важные участки молекулы в положение, в котором они будут недоступны для клеточных протеаз, и увеличив растворимость кетоамидов.
Затем исследователи определили трехмерную кристаллическую структуру главной протеазы SARS-CoV-2, чтобы проверить, насколько новый альфа-кетоамид пространственно совместим со своей мишенью. Молекулу модифицировали так, чтобы специфическое ингибирование коронавирусов SARS оказалось максимальным при наибольшей продолжительности жизни вещества в клетке.
Полученное вещество протестировали на чистой рекомбинантной главной протеазе, на комплексе репликации-транскрипции SARS-CoV, а также на культуре инфицированных новым вирусом человеческих клеток. Наконец, ученые определили фармакокинетические свойства полученных молекул на культуре клеток человека и мышах. Вещество вводили подкожно из расчета три миллиграмма на килограмм.
Период полувыведения альфа-кетоамида удалось увеличить в три раза, а растворимость — в 19 раз по сравнению с предыдущим аналогом, но эффективность ингибирования главной протеазы снизилась в несколько раз. После того, как препарат вводили мышам подкожно, время удержания вещества в организме составило в среднем 2,7 часа, а время полувыведения из плазмы — 1,8 часа.
Авторы работы заметили, что вещество проникало в легкие и задерживалось в них. Препарат ввели мышам с помощью ингаляции — таким образом, лекарство проникало непосредственно в легкие, которые поражает COVID-19. Ингаляция кетоамидов не вызвала у животных побочных эффектов.
Исследования, которые проводили еще во время эпидемии 2003 года, не первый раз применяют для борьбы с новым коронавирусом. Так, антитела к SARS-CoV, которые хранили более 15 лет, оказались эффективны и против SARS-CoV-2. Актуальные новости о COVID-19 мы публикуем ежедневно в блоге «Коронавирусные хроники».
Алиса Бахарева

Источник: wi-fi.ru

Подпишитесь на 9111.ru в Яндекс.Новостях  Подписаться

Автор: Mikhail
Нажмите на звезду, чтобы оценить мою публикацию
Проголосовало: 10
Рейтинг 4,50
Ваш рейтинг должен быть не менее 500 для оценки публикации

Комментарии (7)

Отписаться от обсуждения Подписаться на обсуждения
Вверх
3
Вниз

Спасибо за интересную публикацию.

+2 / -1

Спасибо что прочитали.

+2 / 0

Мне статья понравилась: интересно и подробно. Удивительно устроен наш мир: какая-то маленькая цепочка принесла столько бед всей планете.

+1 / -1

ЛераПишет 24.03.2020 в 13:09
Удивительно устроен наш мир: какая-то маленькая цепочка принесла столько бед всей планете.

Когда из-за одного заболевшего в Чечне "закрыты большинство кафе, ресторанов и заведений с массовым скоплением людей. Под запретом и проведение свадеб, торжеств и банкетов." [Подробнее >>>] , беды несет не "маленькая цепочка", а "большие" люди, манипулирующие населением через средства массовой информации.

0

Вы меня не поняли, "большие люди", манипулирующие другими людьми и несущие большие беды, прикрываются именно маленькими цепочками. Удобно?

0
Вверх
1
Вниз

Всё что хочет жить - постоянно мутирует.

+1 / 0
Вверх
1
Вниз

Вирус будет побеждён.

0 / -1

Читайте также

0 X