В поисках оптимального лекарства от мигрени, ученые из Швеции нашли решение

Сабрина Валетти и ее коллеги исследуют методы ускорения облегчения мигрени с помощью лекарств.

Для того чтобы лекарства от мигрени были эффективными, крайне важно, чтобы активное вещество сразу попало в кровь. Таблетки, представленные сегодня на рынке, проходят через метаболизм организма, что означает снижение эффективности и задержку облегчения.

Исследовательская группа из Университета Мальме считает, что им удастся обойти эту проблему с помощью короткого пути в слизистой оболочке рта.

Из исследований пациентов мы знаем, что для достижения эффекта важно, чтобы вещество достигло максимальной концентрации в крови в течение двух часов.

Сабрина Валетти

Активные вещества в лекарствах от мигрени известны как триптаны. Это собирательное название препаратов на основе триптамина, которые реагируют с рецепторами серотонина и тем самым подавляют определенные сигнальные вещества в мозге, которые могут вызвать болевые ощущения. Серотонин является одним из наиболее важных сигнальных веществ в нервной системе человека и влияет, среди прочего, на сексуальное поведение, аппетит, сон и боль.

В рамках исследовательского проекта "Пероральная трансмукозальная доставка элетриптана при неврологических заболеваниях" Сабрина Валетти и ее коллеги-исследователи решили работать с элетриптана гидробромидом (ЭБ), который является триптаном, оказывающим наименее токсичное воздействие на сердце.

"Обычная таблетка триптана должна пройти через желудок и печень, где происходит значительная часть метаболизма. Исследования показывают, что более половины дозы триптанов расщепляется по пути, прежде чем они попадают в кровь. Мы изучили возможность попадания ЭБ непосредственно в кровеносные сосуды полости рта через слизистую под языком", - объясняет Валетти, возглавляющий проект в Исследовательском центре биоинтерфейсов Biofilms.

Поскольку слизистая оболочка человека очень похожа на слизистую оболочку свиньи, они использовали свиной пищевод.

"Мы знаем из исследований пациентов, что для достижения эффекта важно, чтобы вещество достигло максимальной концентрации в крови в течение двух часов. Поэтому мы исследовали, какова ожидаемая концентрация ЭБ при использовании нашего метода по истечении этого времени. Мы увидели, что в 3D-клетках человека ожидаемая концентрация была выше, чем в обычных таблетках от мигрени. То же самое наблюдалось и в слизистой оболочке свиньи, но только при повышении уровня pH", - говорит она и продолжает:

"В нашем организме есть буферная система, которая регулирует и уравновешивает временные колебания pH, и мы не наблюдали токсического воздействия на слизистую в течение четырех часов, когда значение pH было повышено с 6,8 до 10,4. Но мы не знаем, будет ли это неприятно ощущаться во рту или нет".

Самая большая проблема заключается в том, что слизистая оболочка представляет собой относительно толстую ткань и барьер, который должен защищать нас от различных внешних атак. Поэтому осенью прошлого года они провели тесты, в которых подробно изучили липиды, которые, как считается, играют решающую роль в слизистой оболочке свиней, чтобы лучше понять этот особый барьерный эффект. Результаты ожидаются весной