Разработки конъюгата антитело-лекарственное средство

Конъюгат антитело-лекарственное средство (ADC) — это недавно разработанный высоконаправленный тип противоракового препарата. ADC создаются путем прививки моноклональных антител к цитотоксической полезной нагрузке.

Этот новый тип терапии рака представляет собой форму векторизованной химиотерапии, которая имеет огромный потенциал для борьбы со многими видами рака, которые трудно поддаются эффективному лечению, улучшая клинический прогноз для больных раком.

На эффективность ADC могут влиять различные факторы во время их разработки. Эти факторы включают качество моноклональных антител, выбранный целевой белок, стабильность линкеров, полезную нагрузку и, что наиболее важно, используемый метод конъюгации.

Обычно используется случайная конъюгация, что приводит к отсутствию стабильности и различной эффективности лечения. Таким образом, сайт-специфические методы конъюгации являются весьма предпочтительными, поскольку они точно контролируют сайт конъюгации. Это дает однородную смесь, которая может улучшить конструкцию АЦП.

В этой статье будут рассмотрены конъюгаты антитело-лекарство и набор для конъюгации сайта ACROBiosystems AGLink для клинических специалистов в области терапии рака.

Конъюгат антитело-лекарственное средство создается с использованием химических линкеров для присоединения моноклональных антител к цитотоксической полезной нагрузке. При разработке эффективного АЦП необходимо тщательно рассмотреть его ключевые компоненты и стратегию развития.

Эти элементы влияют на окончательную эффективность и безопасность конъюгата антитело-лекарственное средство. Поэтому клиницисты и исследователи должны знать каждый компонент и стратегию при разработке лекарств.

Ускорение разработки конъюгата антитело-лекарственное средство за счет сайт-специфической конъюгации

. Структура, компоненты и функции и характеристика препарата ADC.

Соотношение лекарство-антитело (DAR) является ключевой характеристикой терапии ADC. Это отношение объясняет количество молекул лекарства, связанных с одним антителом. В зависимости от стратегии конъюгации количество молекул лекарства, связанных с одной молекулой, может значительно различаться.

Общая активность конъюгата антитело-лекарственное средство снижается при низкой нагрузке лекарственного средства, но если загружены более высокие количества лекарственного средства, существует риск более высокой цитотоксичности, усиления побочных эффектов и изменения фармакокинетики.

Правильный выбор стратегии конъюгации влияет на гомогенность ADC и терапевтическую эффективность.

При использовании обычных методов конъюгации может происходить неспецифическая конъюгация с уже существующими остатками цистеина или лизина посредством реакций связывания. Следовательно, DAR может варьироваться от нуля до восьми, создавая гетерогенные АЦП. Это может происходить в различных положениях линкера.